L'invention se rapporte à la substitution de L-pro en position 7 de l'hormone peptidique bradykinine ou autres analogues substitués de bradykinine par un dérivé d'isoquinoline qui transforme les agonistes de la bradykinine en antagonistes.
On décrit des composés cycliques à base d'une séquence de bradykinine modifiée qui sont des antagonistes puissants des récepteurs de la bradykinine.
Lesdits analogues possèdent une puissance antagoniste contre la bradykinine grandement accrue, et peuvent être utilisés pour le diagnostic et/ou le traitement de troubles dus à la bradykinine.
On décrit une catégorie d'analogues acylés de bradykinine qui constituent de puissants antagonistes contre la bradykinine.
La substitution du L-Pro à la position 7 de la bradykinine d'hormone peptidique ou d'autres analogues substitués de bradykinine par acide aminé aliphatique, cyclique ou aromatique, transforme les agonistes de bradykinine en un antagoniste de bradykinine.
L'invention comprend en outre la nouvelle position 7 modifiée des antagonistes de bradykinine qui augmentent la résistance de l'enzyme, l'activité de l'antagoniste et/ou la spécificité des nouveaux antagonistes de la bradykinine.
Lesdits composés sont utiles comme antagonistes de la bradykinine B1.
Ces analogues de bradykinine sont mono ou multisegments.
Les analogues de la bradykinine peuvent comprendre des peptides à simples et à multiples chaînes.
Ces composés à liaisons multiples comprennent 2 à 10 ligands, fixés par covalence à un ou plusieurs segments de liaison, chacun de ces ligands étant, indépendamment des autres, un antagoniste de bradykinine.
Ces composés présentent une affinité par rapport au récepteur de bradykinine-1.
Les analogues de la brakykinine sont des peptides qui ont subi des substitutions, des adjonctions ou des suppressions par rapport aux quatre premiers acides aminés de la séquence d'acides aminés de la bradykinine native.
Losartan n'affecte pas la réponse à bradykinin, alors que les inhibiteurs SUPER augmentent la réponse à bradykinin.
Les composés de la présente invention sont des antagonistes ou des agonistes inverses de la bradykinine B1 utilisés dans le traitement ou la prévention de symptômes tels que la douleur et l'inflammation associés à la voie de la bradykinine B1.
Enfin, après s’être liée au récepteur, la bradykinine déclenche une série de réactions dans les tissus (19-23) :
L'invention concerne de nouveaux dérivés akylamide tels que des antagonistes du récepteur de la bradykinine utiles pour le traitement de troubles modulés par la bradykinine tels que la douleur, l'inflammation, l'asthme et l'allergie.
La présente invention concerne en outre de nouveaux dérivés alkylamide tels que des agonistes du récepteur de la bradykinine utiles pour le traitement de troubles modulés par la bradykinine tels que l'hypertension et des troubles analogues.
Des dérivés de kétopipérazine sont des antagonistes ou agonistes inverses de bradykinine B1 utiles dans le traitement ou la prévention de symptômes tels que la douleur et l'inflammation associés à la voie de bradykinine B1.
La préparation pharmaceutique renfermant une bradykinine ou un analogue de bradykinine et un inhibiteur de la phosphodiestérase spécifique de l'acide guanylique cyclique peut être administrée par voie intraveineuse ou directement dans l'artère carotide.
Des inhibiteurs de la phosphodiestérase spécifique de l'acide guanylique cyclique sont combinés avec une bradykinine ou un analogue de bradykinine pour assurer une meilleure perméabilité des capillaires cérébraux qui est limitée au tissu cérébral anormal.
Requêtes fréquentes anglais :1-200, -1k, -2k, -3k, -4k, -5k, -7k, -10k, -20k, -40k, -100k, -200k, -500k, -1000k,
Requêtes fréquentes français :1-200, -1k, -2k, -3k, -4k, -5k, -7k, -10k, -20k, -40k, -100k, -200k, -500k, -1000k,
Traduction Translation Traducción Übersetzung Tradução Traduzione Traducere Vertaling Tłumaczenie Mετάφραση Oversættelse Översättning Käännös Aistriúchán Traduzzjoni Prevajanje Vertimas Tõlge Preklad Fordítás Tulkojumi Превод Překlad Prijevod 翻訳 번역 翻译 Перевод